|
||||
|
||||
|
||||
Описание зелдокс
- Международное непатентованое название
Зипрасидон - Латинское название
ZELDOX - Фармацевтическая группа
Нейролептики разных групп - Состав
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с "замком", белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью "ZDX 20" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.
1 капс. зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
7
- блистеры (2) - пачки картонные.
7 - блистеры (8) - пачки картонные.
10 - блистеры (2) - пачки картонные.
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (5) - пачки картонные.
10 - блистеры (6) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные.
14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (4) - пачки картонные.Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с "замком", голубым корпусом и голубой крышечкой, с надписью "ZDX 40" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.
1 капс. зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 40 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
7
- блистеры (2) - пачки картонные.
7 - блистеры (8) - пачки картонные.
10 - блистеры (2) - пачки картонные.
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (5) - пачки картонные.
10 - блистеры (6) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные.
14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (4) - пачки картонные.Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с "замком", белым корпусом и белой крышечкой, с надписью "ZDX 60" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.
1 капс. зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 60 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
7
- блистеры (2) - пачки картонные.
7 - блистеры (8) - пачки картонные.
10 - блистеры (2) - пачки картонные.
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (5) - пачки картонные.
10 - блистеры (6) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные.
14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (4) - пачки картонные.Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с "замком", белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью "ZDX 80" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.
1 капс. зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 80 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
7
- блистеры (2) - пачки картонные.
7 - блистеры (8) - пачки картонные.
10 - блистеры (2) - пачки картонные.
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (5) - пачки картонные.
10 - блистеры (6) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные.
14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (4) - пачки картонные. - Показания к применению
- профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2
отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р<0.05/ по сравнению с плацебо) при шизофрении. - Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Исследования связывания с рецепторами
Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.
Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.
Исследования функции рецепторов
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.
Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.
Исследования с применением ПЭТ у людей
По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов - 50%.
- Способ применения
Препарат принимают внутрь во время еды.
Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 40 мг 2
В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2).Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется.
У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.
- Взаимодействие с другими препаратами
Антиаримические препараты IA и III класса и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, противопоказаны при лечении зипрасидоном.Применение зипрасидона не вызывало значимых изменений фармакокинетики эстрогена (этинилэстрадиола) или компонентов, содержащих прогестерон.Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата "Зелдокс" - Противопоказания
- повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.- удлинение интервала QT, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT;- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;- декомпенсированная сердечная недостаточность;- аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса;- беременность, период кормления грудью; - Побочное действие
Астения, головная боль, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции, редко - судороги, запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, экстрапирамидный синдром, артериальная гипертензия.Нежелательные явления отмечались в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница, кожная сыпь. - Передозировка
Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящ - Особые указания
Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT.Зипрасидон следует назначать с осторожностью пациентам с брадикардией, электролитнымДисбалансом применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.С осторожностью применять зипрасидон у пациентов в возрасте до 18 лет и старше 65 лет.Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.Зипрасидон вызывает сонливость. Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автотранспортом или опасными механизмами.Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата "Зелдокс" - Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 30мг, капсулы 40мг, капсулы 60мг, капсулы 80мг - Условия храниения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 4 года.
