Описание целебрекс
- Международное непатентованое название
Целекоксиб - Латинское название
CELEBREX - Фармацевтическая группа
Противовоспалительные средства разных групп - Состав
Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой; содержимое капсул - гранулят белого или почти белого цвета.
1 капс. целекоксиб 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: желатин, титана диоксид.
Состав чернил голубых (SB-6018): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132).10
- блистеры (1) - пачки картонные.
10- блистеры (2) - пачки картонные.
10- блистеры (3) - пачки картонные.
10- блистеры (4) - пачки картонные.
10- блистеры (5) - пачки картонные.
10- блистеры (10) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой; содержимое капсул - гранулят белого или почти белого цвета.
1 капс. целекоксиб 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: желатин, титана диоксид.
Состав чернил желтых (SB-3002): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (E172).10
- блистеры (1) - пачки картонные.
10- блистеры (2) - пачки картонные.
10- блистеры (3) - пачки картонные.
10- блистеры (4) - пачки картонные.
10- блистеры (5) - пачки картонные.
10- блистеры (10) - пачки картонные.
- Показания к применению
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли);
- лечение первичной дисменореи.
- Фармакологическое действие
НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
- Способ применения
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.
Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.
При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/
за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2
Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2
При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/
в 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2
(по необходимости).
Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени не имеется.
Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
- Взаимодействие с другими препаратами
Флуконазол повышает концентрацию в плазме, антациды снижают всасывание в ЖКТ. - Противопоказания
- бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
- состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
- пептическая язва в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
- клинически подтвержденная ИБС;
- заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
- почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (нет опыта применения);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т.ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС.
- Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: - головокружение, головная боль, слабость, бессонница, нечеткость зрения, звон в ушах, парестезия, повышенная тревожность, депрессия; атаксия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, сердцебиение, анемия; лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, одышка.Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, нарушение функции печени, повышение аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, изменение вкуса, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, лопеция, фотосенсибилизация.Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, инфекции мочевыводящих путей. - Передозировка
Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 мг/
в 2 приема.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.
- Особые указания
У пожилых пациентов при сниженной массе тела, при явлениях (легких и умеренных) печеночной или сердечной недостаточности лечение необходимо начинать с малых доз. - Лекарственная форма
капсулы 100мг, капсулы 200мг - Условия храниения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.